Un team di ricercatori guidato da Jolanta Grembecka, Ph.D.e Tomasz Cierpicki, Ph.D., dell’Università del Michigan, ha sviluppato piccole molecole di prima classe per inibire il dominio SET di ASH1L , prevenendo le interazioni molecolari critiche nello sviluppo e nella progressione della leucemia.
I risultati del team, che ha utilizzato lo screening basato su frammenti, seguito da chimica medicinale e un design basato sulla struttura, appaiono in Nature Communications.
“Questo lavoro indica una nuova via d’uscita per sviluppare nuovi agenti terapeutici contro la leucemia acuta, oltre a fornire un nuovo approccio per studiare ulteriormente le funzioni biologiche di ASH1L e il suo ruolo nello sviluppo della malattia”, afferma Grembecka, professore associato di patologia presso Michigan Medicine e co-direttore del programma terapeutico di sviluppo presso l’U-M Rogel Cancer Center.
Lo studio è stato una stretta collaborazione tra il suo laboratorio e il laboratorio dell’autrice co-senior Cierpicki, professore associato di biofisica e patologia.
